回复美丽化工:使用手性阴离子多齿配体,实现高效不对称胺化反应
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南方科技大学刘心元教授与浙江大学洪鑫教授报道了一种铜催化的未活化前手性仲烷基自由基不对称胺化反应,该反应使用专门设计的手性阴离子多齿配体进行自由基取代反应。该方法高效地生成了高度对映体富集的α-手性烷基胺,并促进了一系列重要药物分子的对映选择性形式合成。机理研究表明,配体上大量的边缘修饰有助于形成截锥形的手性口袋,从而通过空间位阻和非共价相互作用实现精确的对映体区分。该策略在涉及各种未活化的前手性烷基自由基和亲核试剂的不对称转化方面具有广阔的潜力。