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不限癌种!拜耳TRK抑制剂拉罗替尼在中国获批

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2022年4月13日,NMPA官网数据显示,拜耳TRK抑制剂拉罗替尼(Larotrectinib)获NMPA批准上市,用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。
TRK融合肿瘤的成因是一个NTRK基因与另一个不相关的基因融合,从而产生异常的TRK蛋白。这些异常的蛋白又叫TRK融合蛋白,具有构象激活的特性,可持续过度激活细胞信号传导通路的下游。无论肿瘤的原发部位如何,这些TRK融合蛋白均能促进肿瘤的扩散和生长。
TRK融合肿瘤不局限于某些组织类型,在身体的各个部位都可能发生。在多种成人和儿童实体瘤中TRK融合肿瘤的发生率差异巨大,包括肺癌、甲状腺癌、消化道肿瘤(结肠癌、胆管癌、胰腺癌和阑尾肿瘤)、肉瘤、中枢神经系统肿瘤(胶质瘤和胶质母细胞瘤)、唾液腺癌(乳腺样分泌癌)和儿童肿瘤(婴儿纤维肉瘤和软组织肉瘤)。
拉罗替尼最早由Array BioPharma于2008年开发(US20080107616P),代号为ARRY-470,但专利里主要涉及CNS相关疾病(疼痛、AD等,这也与其机制相关)。研究显示,拉罗替尼是高特异性的TRK抑制剂,能够高选择性地结合NTRK融合基因编码的蛋白产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。

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回复医药品读:癌症病人的最大开支是超贵的化疗药(几千/合/7颗,比黄金还贵),而且都不纳入医保(要自费)。基本上是食定病人,非用不可。
回复医药品读:靶向药针对的不是瘤种,而是基因突变!NTRK是少见突变,临床适用范围相当的狭窄,真正广谱的靶向药是贝伐那类抗血管生成靶向药
回复医药品读:希望先把副作用研究明白说明白再吃!很多西药都是当时用着说好,几年或数年后又说有哪种严重副作用,要淘汰,又出来一个新药……
回复医药品读:希望先把副作用研究明白说明白再吃!很多西药都是当时用着说好,几年或数年后又说有哪种严重副作用,要淘汰,又出来一个新药……

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