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雅创医药的HPG-1860,国内研发进度最快的FXR激动剂之一。具有高度选择性的非胆汁酸结构的FXR激动剂。FXR通过调控胆汁酸合成相关的基因表达,成为胆汁酸稳态的关键控制器。研究表明NASH疾病进展中FXR的表达下调,且FXR在炎症调节中的作用已被广泛关注并研究。 HPG1860在临床前研究和早期临床试验中表现出卓越的FXR靶向激活特性和良好的安全性。不过,由于FXR激活剂主要改变脂肪代谢途径,有增加血脂的副作用,因此心血管疾病患者不宜使用,即使能成功上市后市场受限。