赵佳俊
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药物的电离常数pKa是影响药物体内吸收和分布的一个因素。药物一般以非离子型（分子型）转运透过组织屏障，进入血循环。测定药物的电离常数可用于判断药物的溶解、 溶出以及体内吸收、分布、 代谢和排泄等方面的性质，从而为药物制剂研究提供重要信息。 紫外分光光度法测定pKa值，是基于分子型、离子型药物在紫外有吸收，并且其离解的共轭效应使吸收光谱发生改变，通过紫外吸收的差异来计算平衡时分子型离子型药物浓度的比值。 有机弱酸弱碱药物在介质中可以发生离解，以一元有机弱酸为例，在水中达到电离平衡：HB=H+ + B-，在稀溶液中解离常数Ka = [H+]×[B-]/[HB]，pKa = pH + lg [HB]/[B -],HB 为共轭酸，B-为共轭碱。HB 和B-均有紫外吸收且符合吸收定律（成线性），紫外吸收光谱又有明显的差异，就可以用分光光度法测定pKa 值。pKa=pH+lg(A1-A3)/(A2-A1) 式中 A1、A2、A3分别为溶液1、2、3的吸光度；等浓度药物溶液通过缓冲盐调节不同系列pH值，使溶液1中的药物以HB和B -的形式共存；溶液2中的药物以HB的形式存在；溶液3中的药物以B-的形式存在； A1、A2、A3分别为在一定波长处溶液1、2、3的吸光度；不同系列pH值的溶液,波长扫描，选择分子型离子型药物紫外吸收差异大的波长计算pKa，也可以在不同波长下pKa，取平均值。
