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近日，默沙东披露了PCSK9抑制剂MK-0616治疗成人高胆固醇血症患者的 2b 期临床试验的积极结果。结果显示，4个剂量组（6mg，12mg，18mg，30mg）治疗8周后LDL-C的降低幅度从41.2%至 60.9 %，且临床耐受性表现良好。基于此，默沙东计划于今年下半年启动 III 期关键研究。 MK-0616是一款三环、口服可利用的小分子PCSK9抑制剂。PCSK9领域，此前已有两款单抗和一款siRNA疗法获批上市，而口服小分子PCSK9抑制剂在可及性和成本方面具有优势，有望进一步冲击由他汀类药物把持的降胆药物市场。
