回复新药先知道：一项前沿且富有创新性的研究
新药先知道
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近日。临床阶段生成式人工智能（AI）驱动的生物科技公司英矽智能（Insilico Medicine）宣布，发现了一款高选择性的口服小分子抑制剂 ISM9682，以靶向有丝分裂驱动蛋白 KIF18A，有望用于治疗TP53突变的晚期实体瘤，尤其是高级别浆液性卵巢癌（HGSOC）、三阴性乳腺癌（TNBC）和非小细胞肺癌（NSCLC）。该小分子抑制剂使用英矽智能的 Chemistry42 生成式AI平台从头设计，因此与其他正在开发中的 KIF18A 抑制剂不同。 染色体不稳定性（CIN）是癌症的特征之一，由有丝分裂过程中染色体分离的持续错误造成。KIF18A是一种沿微管移动的驱动蛋白，在有丝分裂过程中发挥关键作用。研究表明，KIF18A抑制剂能激活有丝分裂检查点，并选择性杀伤染色体不稳定的癌细胞，作为潜在肿瘤治疗策略具有广阔前景。 英矽智能目前正在进行 ISM9682 治疗晚期实体瘤的 IND 申请。公司创始人、董事长兼首席执行官 Alex Zhavoronkov 博士表示，我们基于公司的 PandaOmics 平台的疾病和靶点相关性分析，得出结论——KIF18A 是晚期肿瘤治疗的有前途的靶点。我们进一步将分析与广泛的生物研究相结合，并启动了针对 KIF18A 的内部研发计划。在这个计划中，我们使用了公司的 Chemistry 42 生成式 AI 平台的基于结构的分子设计方法来设计靶向 KIF18A 的化合物，设计了一系列具有新颖大环结构的小分子抑制剂，在合成和测试了大约110个小分子抑制剂后，ISM9682 脱颖而出。我们期待尽快将该项目推进到临床阶段。
