姚赛栋
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【编者按】
将生物利用度列为保健品科学化评价依据是否可能，保健品的科学化发展和功能原料的科学化开发及新技术加持是分不开的，但是生物利用度到底是第一选项？还是供参考的一个维度？2017HIBOS峰会期待您来加入讨论大军
生物利用度是评估药品的经典方法之一：
生物利用度（bioavailability，F）是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量。采用它来研究健康食品的功效，貌似能够提供健康食品的科技水平或功效，但其是否真实可行需要认真分析。
健康食品研发的两个体系
目前健康食品的研发主要依靠两个理论体系来进行。
一是遵从西方医学体系的成分作用机理，以主要成分的药理基础作为功能评价的基础。主要以维生素、氨基酸以及一些天然萃取或等同天然的生物发酵产品如：透明质酸、CoQ10、GABA、番茄红素、姜黄素、虾青素、白藜芦醇、叶黄素等。这些产品长期以来是作为药品使用的，经过多年的安全性试验论证后才逐步使用在健康食品中，这些产品可以研究如何提高其生物利用度来提高其功效。
而另一个理论体系是民族医学理论：中医药、藏医等。这是集几百年甚至几千年的临床经验而形成的强身健体的产品，功效明确是评判产品的第一选择，由于成分的复杂性，要利用生物利用度来评价该类产品则会十分困难。
两个体系的不同之处
自身属性不同
按照西方医学体系生产研究的健康食品其不足是配方创新的严重缺失，产品雷同严重，似乎用高级的制剂技术来提高竞争性是唯一途径，例如姜黄素、辅酶Q10的健康产品，其含量高低。是否利于吸收是体现产品技术含量的重要标志，需要研究生物利用度的提高技术。而源自民族医药体系的健康食品是以处方的独特性来体现价值的。
监管法规不同
作为药品和健康食品的最大不同之处并不是产品本身，例如以辅酶Q10 为原料的药品和健康食品的片剂或胶囊，在配方和工艺上可以完全一致，真正的不同是法规。法规使得我们的产品体现在销售上有极大的不同：药品的刚性需求和健康食品的柔性需求，其营销更多的是与产品的独特性直接相关。同时由于健康食品安全第一的原因，很多可以提高药品生物利用度的方法不能在健康食品的制造中得到应用。
目前提高产品的生物利用度的几种方法：
1. 极性或亲水性药物由于油水分配系数低或跨膜扩散能力差而不能有效地分配到小肠壁细胞膜，吸收差，可加入过量反离子与该药物合用，从而可以形成亲脂性较强的离子对而促进吸收；
2. 如果由于药物分子结构中氢键数目较多导致透膜速率下降时，可加入促渗剂改善膜渗透性；
3. 制备磷脂复合物也是解决某些药物生物度差的方法之一。可改变药物的油水分配系数，亲水药物制成复合物后大都亲脂性增强，且磷脂复合物在水中可分散成极小的囊泡结构利于透过生物膜。例如苦参素。
4. 制备脂质体，利用脂质体也可提高药物的生物利用度，减少药物的降解。
5. 制备自乳化给药系统，例如山地明口服自乳化给药系统，药剂微乳史上的成功案例。
6. 制备口服纳米粒给药系统，利用纳米粒子的效应，直接被细胞膜胞饮或吞噬，通过生物膜而被吸收。一些大分子多肽类物同样存在生物利用度低和易失活降解的情况例如胰岛素，有将其制成固体脂质纳米粒的报道可借鉴。
7. 制剂学方法：将该类药物做成片剂后包裹肠溶衣，避免或大大降低肠道菌群或酶对主要的水解破坏。
8. 化学修饰，如制备前体药物。
到底哪些健康产品的原料适合研究提高生物利用度的技术？
以2017年6月8日最新发布的10个食品新资源来分析：
发现只有玉米黄质，米糠脂肪烷醇，N-乙酰神经氨酸，顺-15-24碳烯酸，可以考虑来研究如何提高生物利用度，同时法规中只是规定玉米黄质可以用微囊化来增加它的可使用范围，而这些品种的标准纯度要求不高，实际对于怎样科学准确的提高其生物利用度仍需要做大量的工作。
我们仔细分析以上常规的8种提高生物利用度的方法，发现方法1和2需要引入一些其他物质，对于健康食品安全第一的原则，评估其安全性在法规上几乎是不可能的事情；方法3 和方法8实际上是将产品改变成另外的物质了，法规肯定通不过；而方法4，5和7这几个样品上采用的先进技术，所需要引入的辅料（例如羟丙基-β-环糊精）尽管在药品中可以广泛使用，但在食品中也是无法长期使用的。
几点思考
1）如何吸引消费者
健康食品如何确保其健康功能是可以通过提高有效成分的生物利用度来实现，个人认为这是个十分有限的手段，使用范围十分狭窄。从实际出发，更有效的方法应该是切实解决健康食品的真实食品性质：如色、香、味、形等，通过这些来牢牢的吸引住消费者。健康食品不是药品，需要通过长期的服用才能来体现健康功能，而药品的坚持服用是由于医生的强制或患者对疾病的恐惧心理来保证效果和作用的。我国作为柔性消费的健康食品大部分还是来源于中医药理论，其功虽得到肯定的，但如何做成受欢迎的食品，吸引消费者长期服用则显得比研究提高生物利用度更具现实意义。
2）不宜过分强调生物利用度
最后，个人认为健康食品是个模糊概念，甚至于心理学有直接相关，不宜过分强调生物利用度，应以安全的助剂和方法为第一选择，提高效果可以通过提高食用量来达到目的。而有很多健康食品，例如益生菌、纤维素、酵素等，不是通过成分进入血管内部而起作用，对于提高生物利用度的研究就更没有必要了。
