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口服胰岛素让糖尿病治疗不再疼痛

 朱海波

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在美国每天都有几千万糖尿病患者通过注射胰岛素控制血糖。现在帮助他们减轻痛苦的替代方法已经出现。科学家正在开发一种新方法通过微小的囊泡载
体进行口服给药,将胰岛素运送到小肠进入血液,而不需要注射。研究人员在美国化学学会第252届全国会议和博览会上介绍了他们的最新工作进展。

"我们正在开发一种叫做Cholestosome的新技术,这是一种基于脂质分子的中性颗粒。"领导该项研究的Mary McCourt博士这样说道。

口服胰岛素的最大障碍是如何使胰岛素通过胃部,类似胰岛素这样的蛋白质不能适应胃的极端酸性环境,会在转移到小肠进入血液之前就发生降解。

为了解决这一问题,研究人员使用了McCourt/Mielnicki实验室开发并申请专利的Cholestosome,利用该技术成功地将胰 岛素胶囊化。这种新的载体是由天然脂质分子制成,但是研究人员表示这种载体与其他基于脂质分子开发的脂质体载体不同。大多数脂质体需要形成聚合物起到保护 作用,而这项技术只需要使用简单的脂肪酸酯分子来构成载体,将药物分子包裹在内。

计算机模拟显示一旦这些脂质分子包装形成球体,就会形成中性颗粒抵抗胃酸的侵蚀,药物可以装载在脂质颗粒内部,这样的微小载体可以通过胃部并且 不会被降解。当Cholestosome到达小肠,身体会将其识别为可吸收物质,这样就可以通过小肠进入血液,随后细胞再将其吞入随后释放胰岛素。

该研究团队已经在实验室内借助这种载体将多种分子转运到细胞内。为了将最多的胰岛素装入Cholestosome,研究人员确定了合适的PH值 和药物溶液的离子强度。他们随后根据合适的条件进行了动物检测。大鼠实验结果表明按特定配1方装载了胰岛素的Cholestosome具有最高的生物药效 率,这也就意味着这种微载体可以通过口服方式将胰岛素成功送入血液。(生物谷Bioon.com)

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