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中科院利用冷冻电镜技术揭示了抗偏头痛药物的选择性作用机制

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偏头痛是一种影响极为广泛的神经系统疾病,5-羟色胺(5-HT)家族受体是偏头痛、抑郁症、精神分裂症等中枢神经疾病的重要靶点。2019年,美国FDA批准了一种高选择性靶向5-HT1F的新型急性偏头痛治疗药物——拉米替坦,然而其选择性靶向5-HT1F受体的机理尚不明确。

近日中国科学院上海药物研究所徐华强课题组在Cell Research上发表文章,利用冷冻电镜技术首次解析了5-HT1F受体结合G蛋白以及抗偏头痛药物拉米替坦的复合物结构,揭示了拉米替坦选择性结合5-HT1F受体的结构基础。

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