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辉瑞与Ranok达成合作,分子伴侣介导的靶向蛋白降解为什么受青睐?

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11月29日,珃诺生物(Ranok Therapeutics)公司宣布,已与辉瑞达成合作,将其分子伴侣介导的靶向蛋白降解(CHAMP)技术应用于选定的癌症药物靶点(具体靶标未公开)。

分子伴侣是一类协助细胞内分子组装和协助蛋白质折叠的蛋白质,主要分为三大类:伴侣蛋白、热激蛋白70家族(Hsp70)和热激蛋白90家族(Hsp90)。相比正常组织,Hsp90在肿瘤组织中处于高度活跃状态。它可以介导正常蛋白和突变癌蛋白的折叠,同时可以使其底物通过泛素-蛋白酶体系统降解。

CHAMP是珃诺生物开发的一种创新靶向蛋白降解技术,具有选择靶向肿瘤而提高安全性、避免由E3连接酶介导产生的耐药性、降解非HSP90底物蛋白等优点。同时由于HSP90在肿瘤细胞中高度激活,CHAM在肿瘤暴露时间更长,延长了作用时间,无需频繁给药。

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