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7月18日,研发驱动型制药企业汇宇制药发布公告,宣布其HYP-2090PTSA胶囊用于治疗KRAS G12C突变的晚期实体瘤(如结直肠癌、非小细胞肺癌、胰腺癌等)的临床试验申请获得受理。 HYP-2090PTSA是汇宇制药自主研发的KRAS G12C/PI3K双靶点小分子抑制剂。目前全球尚无针对KRAS G12C/PI3K双靶点的产品获批上市,仅有安进的Sotorasib和Mirati Therapeutics公司Adagrasib两款KRAS抑制剂获批上市。而此次临床试验申请亦是全球首款KRAS G12C/PI3K双靶点抑制剂申报临床。 研究表明,HYP-2090PTSA可同时抑制KRAS G12C和PI3K,双重阻断KRAS G12C和PI3K介导的下游信号通路,实现协同增效、克服耐药的效果。此外,体外实验研究结果表明HYP-2090PTSA单药效果显著优于KRAS G12C抑制剂与PI3K抑制剂联合用药。 HYP-2090PTSA在多个对Sotorasib和Adagrasib耐药的小鼠模型中都展现了显著的克服耐药潜力,有望成为克服KRAS G12C突变肿瘤耐药的新一代有效治疗药物。