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默沙东PCSK9口服环肽抑制剂启动三期临床

 医学研究院

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2023年7月19日,默沙东在Clinicaltrials.gov网站上注册了MK-0616的两项三期临床。

第一项三期临床用于治疗成人高胆固醇血症,计划入组2760例患者。

第二项三期临床用于治疗杂合子型家族性高胆固醇血症,计划入组270例患者。

MK-0616是一款三环、口服可利用的环肽,分子量为1612,体内很难清除,主要依靠肾脏代谢,临床中耐受性表现良好。MK-0616通过mRNA展示技术筛选而来。

今年3月6日,默沙东宣布PCSK9大环肽抑制剂MK-0616二期临床取得积极数据,4个剂量组(6mg,12mg,18mg,30mg)治疗8周后LDL-C的降低幅度从41.2%到60.9%。该2b期临床攻入组381例患者,按1:1:1:1:1随机分配到4个剂量组和安慰剂组。

PCSK9靶点多种药物形式陆续取得突破,抗体、siRNA疗法已经获批上市,口服环肽抑制剂、体内基因编辑疗法也在积极开发过程中。随着越来越多药物形式的获批,口服可以避免注射,基因编辑可以一次给药长期有效,这些新的药物形式将给高血脂患者带来更多治疗选择。

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回复医学研究院:我国降脂治疗仍存在不可忽视的未满足需求,即使盘子够大,也就足够Fast的那几家跟随者能够吃点肉(还要避免Bug),留给天广实生物、天士力等药企的时间真的不多了。

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