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9月3日,中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,联邦制药UBT251注射液获得临床试验默示许可,拟开发治疗超重或肥胖症(受理号:CXHL2300699)、2型糖尿病(受理号:CXHL2300655)。此外,该药品还同时申报了针对非酒精性脂肪肝适应证的临床试验申请,目前处于最后审评阶段。 UBT251是一款以化学合成多肽法制备的长效GLP-1/GIP/GCG三靶点受体激动剂,预期临床每周皮下注射给药1次,可同时作用于GLP-1受体、GIP受体和GCG受体。 胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠道L细胞分泌的肠促胰岛素,GLP-1受体激动剂在体内可葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌,调节食欲和能量代谢,降低血糖和体重。 与GLP-1类似,葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素(GCG)也是负责葡萄糖稳态的肽激素。GIP是一种由肠道K细胞分泌的多肽激素,可以促进胰岛素分泌以维持葡萄糖的平衡,并促进白色脂肪组织的分解和沉积,补充GLP-1受体激动剂的作用。GCG由胰岛α细胞分泌,可以刺激能量消耗,降低血脂,抑制胃排空和食欲,从而减轻体重。在低血糖状态下,GIP还可促进GCG分泌,升高血糖,极大降低了低血糖风险。