药海一粟
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9月8日，德睿智药（MindRank）宣布，其自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）MDR-001成功完成针对肥胖受试者的2a期临床试验首剂量组给药。该研究采用随机、双盲、安慰剂对照设计，旨在探索MDR-001治疗肥胖受试者中的长期给药剂量，以及药代动力学特征、安全性、耐受性和有效性。 胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是肠道细胞分泌的一种多肽类激素，它通过与GLP-1受体相结合，刺激胰岛素的分泌，并且抑制胰高血糖素的分泌，从而促进葡萄糖的新陈代谢。同时它还能够能延缓胃排空和抑制食欲。 MDR-001是德睿智药开发的β-arrestin 2高选择性GLP-1R激动剂。该药既保留了β-arrestin招募带来的胰岛细胞细胞修复和保护功能，又能避免β-arrestin 1招募带来的胰岛素分泌受限及介导的内吞脱敏，具有明显的差异化特性及潜在临床优势。 临床前研究发现，MDR-001显示了良好的体内外药效及成药性优势，包括PK、安全窗大幅提高等。此外，MDR-001目前已经初步完成1期单剂量爬坡研究。初步临床研究结果显示，MDR-001具有良好的安全性和药代动力学特征，不同剂量组呈现明显的线性关系，其临床前特征优势良好转化到临床中。
