回复医药之家：使用大环药物已有悠久的历史，例如免疫抑制剂环孢素和抗生素红霉素。然而，系统开发大环化合物的努力遇到了与药代动力学、细胞渗透性和口服生物利用度相关的一系列挑战。
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1月23日，默克与 Unnatural Products（简称UNP）签署了价值 2.2 亿美元的 Biobucks 协议，进一步进军大环肽领域。 UNP成立于2017年，专注于大环类化合物，这是一类能够解决传统小分子和生物制剂难以攻克的复杂靶点的分子。 小分子可以渗透细胞并口服递送，但难以结合复杂的靶标。生物制剂只能作用于细胞外的靶标，并且通常是注射的。 大自然的大环化合物的进化超越了细胞渗透性和口服生物利用度的界限，以高特异性参与复杂的靶标。 UNP的AI增强发现平台能够工程合成模仿自然界大环类化合物的合成大环类化合物。公司构建了用于智能设计、快速合成和筛选环状肽大环类化合物的技术。
