回复医药大观园：盼着后续能有更多关于这种抑制剂的临床试验，看看实际效果到底咋样。
医药大观园
下载贤集网APP入驻自媒体
AKT抑制剂主要结合在激酶活性位点或激酶域和PH结构域的变构口袋上。这些位点在AKT家族几乎完全相同，难以区分AKT1、AKT2、AKT3。研究显示，AKT抑制剂的高血糖的副作用归因于AKT2被抑制，因此，迫切需要一种选择抑制AKT1而对AKT2影响较小的药物。 近日，加州大学旧金山分校的研究人员在国际顶尖学术期刊 Nature 上发表了题为：Mutant-selective AKT inhibition through lysine targeting and neo-zinc chelation 的研究论文。 该研究通过结构设计，开发出了可逆的、选择性共价结合AKT1（E17K）突变的新型抑制剂，在细胞中实现持续的靶标结合，为乳腺癌提供了新的治疗策略。
