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药物按照成分的不同，主要分为大分子生物药与小分子化学药两类：小分子化学药是化学合成的活性物质小分子，凭借其小巧的结构与化学组成，小分子一般可轻易穿透细胞膜，几乎可达体内的任意目标，当前临床上使用的大部分药物都是小分子药物。 随着生命科学与生物技术的快速发展，人们对细胞基因有了更加深刻的认识，因此诞生了利用现代生物技术方法生产的生物大分子药物，也叫大分子药、生物药。大分子药被广泛用于治疗肿瘤、自身免疫性疾病和代谢性疾病等多种疾病，例如治疗肿瘤的靶向药PD-1，治疗非小细胞肺癌的吉非替尼、厄洛替尼等。 大分子药与小分子药最显著的区别是分子量：传统化学药大都为小分子，通常分子量<1000Da（道尔顿是原子质量单位），如阿司匹林的分子量为180Da；而大分子药大多由蛋白质构成，其分子量巨大，通常>5000Da。蛋白质空间结构复杂，以单抗药物为例，其分子量已经达到了150-160kDa，犹如自行车与飞机复杂性的量级差别。
