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四川Haisco制药公司的研究人员发现新型杂环衍生物,作为蛋白质水解靶向嵌合体(PROTACs)化合物,包含与雄激素受体和/或雄激素受体变体7(AR-v7)靶向部分共价连接的大脑(CRBN)配体,据报道可用于治疗前列腺癌。一化合物(Ex 30, cpd 30 pg 134, claim 18; EN 1218179)可诱导人前列腺22RV1癌细胞内AR-V7的降解(DC50 < 0.5 mcM)。该化合物对22RV1癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 < 50 nM)。雄性SD大鼠口服5 mg/kg,该化合物的口服生物利用度(F)为98.1%。(专利号:WO2023016518)