徐敏文
下载贤集网APP入驻自媒体
每一种药物都以一定的形式存在。它被赋予一定的剂型，由特定的途径给药，以特定的方式被吸收、分布、代谢、消除，到达作用部位后又以特定的方式和靶点作用，起到治疗疾病的目的。药物发挥治疗作用的好坏不仅仅与药物在到达靶部位后的药理活性有关，与上述所有环节都密切相关。因此，在选择剂型时主要考虑的因素为：
1．药物的理化性质和生物学性质
药物某些理化性质可能对制剂质量及制剂生产造成影响，包括原料药的色泽、嗅味、pH值、pka、粒度、晶型、比旋度、光学异构体、熔点、水分、溶解度、油／水分配系数、溶剂化／或水合状态等，以及药物以固态和／或溶液状态在光、热、湿、氧等条件下的稳定性情况。因此，应根据剂型的特点及给药途径，对原料药有关关键理化性质进行了解，并通过试验考察其对制剂的影响。譬如，药物的溶解性可能对制剂性能及分析方法产生影响，是进行处方设计时需要考虑的重要理化性质之一。
原料药粒度可能影响难溶性药物的溶解性能。液体中的混悬性、制剂的含量均匀性，有时还会对生物利用度及临床疗效产生显著影响。如果存在上述情况，则需要考察原料药粒度对制剂相关性质的影响。如果研究结果证明某些参数变异大，而这些参数对保证制剂质量非常重要，这时，需要注意对原料药质控标准进行完善，增加这些参数的检查并规定限度。对于影响制剂生物利用度的重要参数（如粒度、晶型等），其限度的制订尚需要依据临床研究的结果。
2．临床治疗的需要
应密切结合临床治疗的需要来选择剂型。例如：抢救危重患者，急症患者，或昏迷患者，可选择速效剂型或非经口服剂型，如注射剂、舌下片剂、气雾剂等。药物作用需要持久延缓的，则可用缓释片剂、微型胶囊剂等长效剂型。剂型还要与给药途径相适应，经胃肠道吸收的药物选用各种口服剂型，如片剂、胶囊剂、散剂和内服液体制剂等；不经胃肠道给药，包括注射给药（各种注射剂型）、呼吸道给药（吸入剂、气雾剂）、皮肤给药（洗剂、膏剂）、黏膜给药（滴眼剂、膜剂）等。
剂型设计是一个复杂而细致的研究过程，受多方面因素的影响。确定剂型前，应充分调查研究，了解药物的疗效和毒副反应，明确临床用药的要求，考察新药的理化性质，选择适宜的辅料，通过处方的筛选与详细的对比研究，才能使开发的剂型达到有效性、安全性、稳定性和适用性的高度统一。
