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阻断Nav1.7的药物能够为骨关节炎带来实质性保护

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骨关节炎(Osteoarthritis,OA)是一种以渐进性关节衰竭为特征的退行性疾病。然目前还不清楚骨关节炎的主要原因是否是软骨损伤,但骨关节炎总是涉及到软骨的破坏和独特的细胞外基质的丧失,这种基质通常保证了关节功能所必需的抗压弹性。尽管骨关节炎的发病率很高,但目前尚无有效的缓解和治疗方法,而且,涉及骨关节炎的分子机制仍不清楚。

除了关节软骨的显著损失外,骨关节炎的主要临床症状是疼痛。在关节组织中,包括滑膜和软骨下骨,专门的外周感觉神经元大量存在,并导致骨关节炎疼痛。这些神经元表达独特的电压门控钠通道(VGSC),有九种不同的VGSC——Nav1.1-Nav1.9,其中Nav1.7、Nav1.8和Nav1.9被认为是作为疼痛治疗的有潜力的靶点,因为它们在背根神经节(DRG)内的外周感觉神经元中优先表达,并在外周疼痛通路中发挥着动作电位的起始和传播作用。

2024年1月3日,耶鲁大学医学院刘传聚教授、Stephen Waxman教授团队(傅文宇博士为第一作者)在 Nature 期刊发表了题为:Nav1.7 as chondrocyte regulator and therapeutic target for osteoarthritis 的研究论文。

这项研究证实了,背根神经节(DGR)中存在的电压门控钠通道(VGSC)——Nav1.7在非可兴奋性的软骨细胞同样表达并发挥调控骨关节炎进展的重要作用。阻断Nav1.7的药物(包括临床上使用的用于治疗癫痫和三叉神经痛的卡马西平)能够为骨关节炎带来实质性保护,为骨关节炎这种常见疾病的预防和治疗开辟了新道路。

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回复生物科技眼:骨关节炎是一种常见的关节疾病,其特征是关节软骨的磨损和破坏,导致关节疼痛、僵硬和功能受限
回复生物科技眼:Nav1.7是一种电压门控钠离子通道,在疼痛传导中起重要作用。阻断Nav1.7的药物可能通过抑制疼痛传导,为骨关节炎患者提供实质性的疼痛缓解。
回复生物科技眼:目前关于阻断Nav1.7的药物在骨关节炎中的研究仍处于早期阶段,需要更多的临床试验来验证其安全性和有效性
回复生物科技眼:关注Nav1.7阻断剂有望作为治疗OA的治疗药物,既能保护软骨免受损失,又能减轻疼痛。
回复生物科技眼:能够为骨关节炎带来实质性保护,为骨关节炎这种常见疾病的治疗开辟了新道路。
回复生物科技眼:使用Nav1.7选择性阻滞剂(PF-04856264)或临床使用的泛Nav通道阻滞剂(卡马西平,一种治疗癫痫和三叉神经痛的药物)对Nav1.7进行药理学抑制,显著改善了结构性关节损伤的进展,并减少了骨关节炎疼痛
回复生物科技眼:使用Nav1.7选择性阻滞剂(PF-04856264)或临床使用的泛Nav通道阻滞剂(卡马西平,一种治疗癫痫和三叉神经痛的药物)对Nav1.7进行药理学抑制,显著改善了结构性关节损伤的进展,并减少了骨关节炎疼痛。

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