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革新肿瘤免疫治疗:小分子PD-1/PD-L1抑制剂的崛起

 医药精英

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靶向PD-1/PD-L1的小分子抑制剂因其独特优势,正成为肿瘤免疫治疗的新希望。与抗体药物相比,小分子抑制剂具有成本更低、给药方式更灵活、免疫相关不良反应较少等优点。设计这类抑制剂面临蛋白质-蛋白质相互作用的挑战,但通过分析PD-1:PD-L1复合物的晶体结构,科学家们发现了几个潜在热点区域,包括疏水口袋和延伸槽。

目前主要分为两类:基于联苯支架的化合物和模仿受体-配体界面的氨基酸启发的小分子。多家公司如BMS、Incyte Corporation等已开发出一系列基于联苯核心的小分子PD-L1抑制剂,并在结构优化中取得进展。这些小分子抑制剂有望改写现有的肿瘤免疫治疗格局。					
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回复医药精英:这些小分子抑制剂要是成功了,对其他疾病的治疗研发也能起到借鉴作用。
回复医药精英:以后小分子抑制剂可能会成为肿瘤治疗的主流,想想都觉得兴奋。
回复医药精英:氨基酸启发的小分子也很有潜力,说不定能带来意想不到的惊喜。
回复医药精英:免疫相关不良反应少,患者能更安心地接受治疗,不用担心太多副作用。
回复医药精英:BMS 和 Incyte Corporation 的研发成果,让我们看到了希望,期待他们能更进一步。
回复医药精英:BMS、Incyte Corporation 这些大公司已经开发出一堆基于联苯核心的小分子 PD - L1 抑制剂了,而且在结构优化上还取得了不小的进展,真不愧是大公司啊。
回复医药精英:不过设计这小分子抑制剂也不容易,得面对蛋白质 - 蛋白质相互作用的挑战,好在科学家们可厉害啦,通过分析 PD - 1:PD - L1 复合物的晶体结构,发现了好几个潜在热点区域呢,像疏水口袋和延伸槽。

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